Лекарственные формы

Нет форм.

Синонимы

Нет синонимов.

Группа

Разные бета-лактамные антибиотики

Международное непатентованное название

Азтреонам

Состав

Один флакон содержит: активное вещество: азтреонам 0,5 г или 1,0 г; вспомогательные вещества: L-аргинин соответственно 0,39 г и 0,78 г.

Производители

АБОЛмед (Россия)

Фармакологическое действие

Азтреонам является синтетическим моноциклическим бета-лактамным антибиотиком для парентерального применения. Структурно отличается от других бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины); ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Действует бактерицидно: связывается с транспептидазами и нарушает завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает высоким сродством к пенициллин-связывающему белку 3. Высокоустойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий. Обладает мощной и специфической активностью in vitro в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидное действие проявляется в широком интервале значений рН и в анаэробных условиях. Активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro, так и in vivo: Citrobacter spp., включая С. freundii, Enterobacter spp., включая Е. cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spр., включая S. marcescens. Следующие штаммы были чувствительны in vitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно: Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Устойчивы: грамположительные аэробные кокки и бактерии, Acinetobacter spp., анаэробные микроорганизмы, микоплазмы и другие внутриклеточные патогены, Mycobacterium spp. Возможно применение препарата при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Редко вызывает дисбактериоз. Максимальные сывороточные концентрации (Сmax) после однократной 30-ти минутной внутривенной инфузии 0,5 г и 1 г азтреонама наблюдаются сразу же после введения и составляют, в среднем, 54 мкг/мл и 90 мкг/мл, соответственно. При внутривенной болюсной инъекции в течение 3 мин средние значения Cmax, равные 58 и 125 мкг/мл, достигаются через 5 мин после введения. После внутримышечной инъекции 0,5 г и 1 г Cmax определяются через час после введения и составляют, в среднем, 21 мкг/мл и 46 мкг/мл, соответственно. После внутривенных или внутримышечных введений азтреонам хорошо распределяется во многих органах и тканях. Терапевтически значимые концентрации, превышающие минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов, определяются в синовиальной жидкости, желчи, жидкости перикарда, бронхиальном секрете, интерстициальной жидкости, перитонеальном экссудате, почках, простате, легких, коже, костях, яичниках, эндометрии, миометрии, скелетных мышцах, ткани печени и стенке желчного пузыря, стенке тонкого и толстого кишечника. Проходит через плаценту; в низких концентрациях проникает в грудное молоко. При введении в составе жидкости для перитонеального диализа быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - около 13 л, что приблизительно эквивалентно объему внеклеточной жидкости. Степень связывания с белками плазмы крови - 56%. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Сывороточный клиренс - около 91 мл/мин, почечный клиренс- 56 мл/мин. Период полувыведения оставляет 1,5-2 часа. Незначительно (менее 6% от введенной дозы) метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник. У больных со сниженной функцией почек период полувыведения азтреонама заметно увеличивается, вследствие чего рекомендуется корректировка дозы. Сывороточные концентрации быстро снижаются при гемо- или перитональном диализе.

Побочное действие

Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз. Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, тошнота, очень редко - желтуха, стоматит, глоссит, нарушения вкуса, неприятный запах изо рта, диарея, вызванная С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Со стороны кожных покровов: крапивница, петехии, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, обильное потоотделение. Со стороны нервной системы: парестезии, судороги, бессонница, головная боль, головокружение. Со стороны органов чувств: шум в ушах, диплопия, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа. Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в грудной клетке, свистящее дыхание. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, проходящие изменения на ЭКГ (желудочковая бигеминия, желудочковая экстрасистолия), «приливы». Со стороны скелетной мускулатуры: боль в мышцах. Изменения лабораторных показателей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса, повышение креатинина сыворотки крови, увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, неприятные ощущения в месте в/м введения. Прочие: кандидозный вагинит, повышение температуры тела, болезненность молочных желез, слабость, недомогание.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азтреонаму микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, острый и обострения хронического бронхита; интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий); гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит; инфекции кожи и мягких тканей; септицемия. Препарат показан для периоперационной антибиотикопрофилактики, а также для терапии послеоперационных инфекционных осложнений, в том числе абсцессов различных локализаций, инфекционных осложнений при перфорации полых органов, инфекций кожи и мягких тканей. Для эмпирической терапии смешанных инфекций, когда нельзя исключить этиологическую роль грамположительных аэробных микроорганизмов и/или анаэробов, рекомендуется комбинировать препарат с противостафилококковыми антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, ванкомицином, аминогликозидами) и/или противоанаэробными антибиотиками (метронидазол, линкозамиды). Рассматривается как альтернативный антибиотик для лечения инфекций у пациентов с аллергией к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.

Противопоказания

Гиперчувствительность к азтреонаму или L-аргинину, период лактации, детский возраст (до 9 мес). С осторожностью. Хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина 10-30 мл/мин). Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. У беременных препарат используется только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, при уверенности, что потенциальная польза от применения для матери превышает возможный вред для плода.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят внутривенно (струйно, капельно) и внутримышечно. Внутривенный путь введения рекомендуется у пациентов, которым требуются разовые дозы более 1 г, а также при септицемии, при перитоните или других тяжелых системных или жизнеугрожающих инфекциях. Взрослым и детям старше 12 лет для лечения инфекций мочевыводящих путей назначают в дозе 0,5-1,0 г внутривенно или внутримышечно каждые 8-12 часов. Для терапии среднетяжелых инфекций других локализаций вводят в дозе 1 г или 2 г каждые 8 или 12 часов. В случаях тяжелых или угрожающих жизни инфекций и инфекций, вызванных P.aeruginosa, разовую дозу увеличивают до 2,0 г и вводят в/в с интервалами в 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 г. Продолжительность антибактериальной терапии устанавливается индивидуально, исходя из тяжести инфекции и выделенных возбудителей. Курс лечения зависит от тяжести инфекции; введение препарата должно быть продолжено как минимум 48 ч после исчезновения клинических симптомов инфекции. При почечной недостаточности коррекция дозы требуется при клиренсе креатинина меньшем либо равном 30 мл/мин /1,73 м2. Лечение начинают с нагрузочной (первой) дозы, которая зависит от локализации и тяжести инфекции.

Передозировка

Сведения о передозировке азтреонама отсутствуют. При необходимости, концентрации азтреонама в сыворотке крови могут быть снижены с помощью гемо- и перитонеального диализа.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата с антисинегнойными пенициллинами, ампициллином, цефалоспоринами (кроме цефокситина), аминогликозидами и фторхинолонами наблюдаются синергидный эффект в отношении некоторых энтеробактерий и P.aeruginosa. В растворе фармацевтически несовместим с нафциллином, цефрадином и метронидазолом. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Особые указания

Несмотря на то, что азтреонам практически не оказывает селективного давления на анаэробную микрофлору кишечника, при возникновении диареи во время лечения следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Как и в случае других антибиотиков, применение этого препарата может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой и развитию суперинфекции. Учитывая возможное развитие головокружения и снижение артериального давления, при применении препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. Хранить в местах, недоступных для детей и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту