Таблетки 1 табл.
активное вещество:
амброксола гидрохлорид 30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный

Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:
амброксола гидрохлорид 75 мг
вспомогательные вещества: МКЦ (РН 102); МКЦ (PC 581); гипромеллоза (Pharmacoat 603); метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный
оболочка капсулы: крышечка - желатин, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид; корпус - желатин

Сироп 100 мл
активное вещество:
амброксола гидрохлорид 0,3 г
вспомогательные вещества: сорбитол жидкий 70%; пропиленгликоль; ароматизатор малиновый; сахарин; вода очищенная

Раствор для приема внутрь и ингаляций 100 мл
активное вещество:
амброксола гидрохлорид 0,75 г
вспомогательные вещества: калия сорбат - 0,1 г; хлористоводородная кислота (25%) - 0,06 г; вода очищенная - 99,19 г

Раствор для внутривенного введения 2 мл
активное вещество:
амброксола гидрохлорид 15 мг
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 1,8 мг; натрия хлорид - 13,6 мг; натрия гидрофосфата гептагидрат - 4,7 мг; вода для инъекций - 1979,9 мг

Лекарственная форма

Таблетки: круглые двояковыпуклые белого цвета, с разделительной риской на одной стороне, другая сторона гладкая.

Капсулы пролонгированного действия: желатиновые капсулы с бесцветным прозрачным корпусом и непрозрачной коричневой крышечкой; содержимое капсулы - гранулы от белого до светло-желтого цвета.

Сироп: прозрачный от бесцветного до слегка желтого цвета раствор с запахом малины.

Раствор для приема внутрь и ингаляций: прозрачный от бесцветного до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета раствор, без запаха.

Раствор для внутривенного введения: Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Муколитическое, отхаркивающее

Фармакодинамика

Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6 ;12 ч (в зависимости от принятой дозы) - для таблеток, сиропа и раствора для приема внутрь и ингаляций; в течение 24 ч - для капсул пролонгированного действия. Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт. Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2-го типа и клетки Клара мелких дыхательных путей. Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого. Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола. Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

Фармакокинетика

При парентеральном введении амброксол быстро проникает в ткани. Наиболее высокая концентрация обнаруживается в легких. При приеме внутрь амброксол практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ;3 ч - для таблеток, сиропа, раствора для приема внутрь и ингаляций и раствора для в/в введения; Cmaxсоставляет приблизительно 14054 нг/мл и достигается через 4 ч после приема внутрь - для капсул пролонгированного действия. Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь снижается приблизительно на 1/3. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромантраниловая кислота, глюкурониды) элиминируются в почках. Связывание с белками плазмы составляет около 85% (80 ;90%). T1/2 из плазмы составляет от 7 до 12 ч, суммарный T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч - для таблеток, сиропа, раствора для приема внутрь и ингаляций и раствора для в/в введения; T1/2 около 18 ч - для капсул пролонгированного действия. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 90%, менее 10% выводится в неизмененном виде. Учитывая высокую связь с белками плазмы, большой Vd и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20 ;40%. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 метаболитов амброксола увеличивается. Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко.

Показания к применению препарата Амбробене

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся нарушением образования и отхождения мокроты.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амброксолу или одному из вспомогательных веществ; беременность (I триместр). Дополнительно для таблеток детский возраст до 6 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Дополнительно для капсул пролонгированного действия детский возраст до 12 лет. Дополнительно для сиропа дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), беременность (II ;III триместр), период лактации - для всех лекарственных форм; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения - для пероральных лекарственных форм. Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать Амбробене с особой осторожностью, соблюдая бльшие интервалы между приемами или принимая препарат в меньшей дозе.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Беременность Недостаточно данных относительно применения амброксола в период беременности.

В частности, это касается первых 28 нед беременности.

Исследования, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта.

Применение Амбробене при беременности (II ;III триместр) возможно только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Период кормления грудью Исследования, проводимые на животных, показали, что амброксол проникает в грудное молоко.

В связи с недостаточным изучением применения препарата у женщин в период кормления грудью применение Амбробене возможно только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Побочные действия

Таблетки, капсулы пролонгированного действия, сироп Общие нарушения: редко (от 0,1% до 1%) - аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек лица, одышка, зуд), лихорадка, слабость, головная боль; очень редко (0,01%) - анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок. Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, боли в животе, рвота, диарея, запор. Прочие: редко - сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантемы, ринорея, дизурия. Раствор для приема внутрь и ингаляций Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (10%); часто (1%, но 10%); нечасто (0,1%, но 1%); редко (0,01%, но 0,1%); очень редко (0,01%). Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности; частота не установлена - анафилактические реакции, в т.ч. сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкусового восприятия. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота; нечасто - сухость слизистой оболочки рта и горла, рвота, диспепсия, боль в животе, диарея. Раствор для внутривенного введения Общие нарушения: редко (от 0,1% до 1%) - аллергические реакции (кожная сыпь, отек лица, одышка, зуд), лихорадка; очень редко (0,01%) - анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок. В редких случаях при быстром введении препарата наблюдались сильные головные боли, чувство усталости, слабость, венозные отеки. Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, боли в животе, рвота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении амброксола и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой секрета. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью. При совместном приеме амброксола и антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина концентрация последних в мокроте и бронхиальном секрете увеличивается. Введение амброксола (рН 5) не должно сочетаться с введением других растворов с рН более 6,3, поскольку разница между значениями рН растворов может привести к выпадению в осадок основания амброксола.

Способ применения и дозы

Внутрь, ингаляционно, в/в. Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется принимать Амбробене без назначения врача более чем в течение 4 ;5 дней. Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье. Таблетки Внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Детям от 6 до 12 лет: по 1/2 табл. 2 ;3 раза в день (15 мг амброксола 2 ;3 раза в день). Взрослым и детям старше 12 лет: в первые 2 ;3 дня лечения - по 1 табл. 3 раза в день (30 мг амброксола 3 раза в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 2 табл. 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 1 табл. 2 раза в день (30 мг амброксола 2 раза в день). Капсулы пролонгированного действия Внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 капс. в день (75 мг амброксола в день). Сироп Внутрь, после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик. Детям: до 2 лет - по 1/2 мерного стаканчика (2,5 мл сиропа) 2 раза в день (15 мг амброксола в день); от 2 до 6 лет - по 1/2 мерного стаканчика (2,5 мл сиропа) 3 раза в день (22,5 мг амброксола в день); от 6 до 12 лет - по 1 мерному стаканчику (5 мл сиропа) 2 ;3 раза в день (30 ;45 мг амброксола в день). Взрослым и детям старше 12 лет: в первые 2 ;3 дня лечения - по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 3 раза в день (90 мг амброксола в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 4 мерных стаканчиков (20 мл сиропа) 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 2 раза в день (60 мг амброксола в день). Раствор для приема внутрь и ингаляций Внутрь, после еды, добавляя в воду, сок или чай с помощью прилагаемого мерного стаканчика. Детям: до 2 лет - по 1 мл препарата 2 раза в день (15 мг амброксола в день); от 2 до 6 лет - по 1 мл препарата 3 раза в день (22,5 мг амброксола в день); от 6 до 12 лет - по 2 мл препарата 2 ;3 раза в день (30 ;45 мг амброксола в день). Взрослым и детям старше 12 лет: в первые 2 ;3 дня лечения - по 4 мл препарата 3 раза в день (90 мг амброксола в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 8 мл препарата 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 4 мл препарата 2 раза в день (60 мг амброксола в день). Ингаляционно. При применении препарата Амбробене в виде ингаляций можно использовать любое современное оборудование (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0,9% раствором натрия хлорида (для оптимально увлажнения воздуха можно развести в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашлевые толчки, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Больным с бронхиальной астмой можно рекомендовать проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов. В 1 мл раствора содержится 7,5 мг амброксола. Детям: до 2 лет - по 1 мл раствора 1 ;2 раза в день (7,5 ;15 мг амброксола в день); от 2 до 6 лет - по 2 мл раствора 1 ;2 раза в день (15 ;30 мг амброксола в день). Взрослым и детям старше 6 лет: по 2 ;3 мл раствора 1 ;2 раза в день (15 ;45 мг амброксола в день). Раствор для внутривенного введения В/в, медленно, струйно или капельно. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера-Локка или другой базисный раствор с рН не выше 6,3. Суточная доза - 30 мг/кг, равномерно распределенная на 4 введения в сутки. Раствор следует вводить в/в, медленно, в течение не менее 5 мин. Инъекции прекращают после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на пероральный прием других лекарственных форм препарата.

Передозировка

Симптомы: признаков интоксикации при передозировке амброксола не выявлено. Имеются сведения о нервном возбуждении и диарее. Амброксол хорошо переносится при приеме внутрь в дозе до 25 мг/кг/сут. В случае тяжелой передозировки возможны повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, снижение АД. Лечение: методы интенсивной терапии, такие как вызывание рвоты, промывание желудка, должны применяться только в случаях тяжелой передозировки, в первые 1 ;2 ч после приема препарата. Показано симптоматическое лечение.

Особые указания

При нарушении функций почек и/или печени уменьшают применяемую дозу препарата и увеличивают интервал между приемами.

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты. Крайне редко при применении Амбробене наблюдались кожные реакции в тяжелой форме, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При изменении кожных покровов или слизистых оболочек необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить прием препарата. Влияние на способность вождения транспорта и на управление машинами и механизмами до настоящего момента не известно. Дополнительно для сиропа У детей в возрасте до 2 лет применение препарата возможно только по назначению врача. Калорийность составляет 2,6 ккал/г сорбитола. Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие. Один мерный стаканчик (5 мл сиропа) содержит 2,1 г сорбитола, что соответствует 0,18 ХЕ. Дополнительно для раствора для приема внутрь и ингаляций и раствор для в/в введения У детей в возрасте до 2 лет применение препарата возможно только по назначению врача.

Формы выпуска

Таблетки, 30 мг.

По 10 табл.

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

Капсулы пролонгированного действия, 75 мг.

По 10 капс.

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Сироп, 15 мг/5 мл.

По 100 мл препарата во флаконе темного стекла, укупоренном струйной пробкой и пластмассовым завинчивающимся колпачком; по 1 фл.

с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Раствор для приема внутрь и ингаляций, 7,5 мг/мл.

По 40 или 100 мл препарата во флаконе темного стекла, укупоренном пробкой-капельницей и пластмассовым завинчивающимся колпачком; по 1 фл.

с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Раствор для внутривенного введения, 7,5 мг/мл.

По 2 мл препарата в ампулах темного стекла (тип 1) с точкой белого цвета и двумя кольцами для обозначения места разлома ампулы; по 5 амп.

в пластмассовом поддоне; по 1 поддону в картонной пачке.

Условия хранения лекарственного средства Амбробене

При температуре не выше 25 C

Храните в недоступном для детей месте!