Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрата 250 мг и 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кремния диоксид коллойдный,тальк, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, инстакоат Аква III (IA-III 40521)

 

Описание

Таблетки, бочкообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне, светло персикового цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона.  Фторхинолоны. Левофлоксацин

Код АТХ    J01MA12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается при  пероральном приеме. Пик концентрации в плазме обычно достигается через 1- 2 часа после приема. Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет около 99%. Сmax после приема 250 мг и 500 мг в сутки составляет 2,8 и 5.7 мкг/мл соответственно.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости  эпителиального слоя достигается через час после перорального приема препарата в дозе 500 мг и составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно.  Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань, достигая максимальной концентрации через 4-6 часов после приема внутрь. После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно. Период полувыведения левофлоксацина в среднем составляет 6-8 часов. Существенных различий в фармакокинетике  левофлоксацина после перорального и внутривенного введений нет, оба способа введения взаимозаменяемы.

Фармакодинамика

Левофлоксацин– антибактериальное, бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, активное вещество – левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

 Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов  микроорганизмов таких как:

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus чувствительный к метициллину, Staphylococcus saprophyticus, Стрептококки групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteius vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Другие

Chlamydophylia pneumoniae, Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Микроорганизмы, у которых возможна приобретённая резистентность

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus резистентный к метициллину, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile

При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.

 

Показания к применению

инфекции легкой и средней степеней тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: 

-        острый бактериальный синусит

-        хронический бронхит в период обострения

-        внутрибольничная пневмония

-        осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый пиелонефрит

-        инфекции кожи и мягких тканей

-        неосложненные инфекции мочевыводящих путей

-        простатит

 

Способ применения и дозы

Алево таблетки 250 мг или 500 мгпринимают внутрь один или два раза в сутки. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Препарат можно принимать перед едой или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению, поскольку в ином случае Алево может вызвать неадекватный эффект. Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >80 мл/мин.) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

- обострение  хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз в день в течение

7-10 дней

- пневомония: по 500 мг 1 раз в день в течение 7-14 дней

- синусит: по 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в день в течение 3 дней;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней;

- хронический бактериальный простатит:по 500 мг 1 раз в день на протяжении 28 дней;

- острый пиелонефрит по 250 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней;

- при инфекциях кожи и мягких тканей по 250-500 мг 1-2 раза в сутки внутрь в течение 7-10 дней;

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата.

Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице.

Клиренс креатинина

250 мг/24 час.

500 мг/24 час.

500 мг/12 час.

первая доза:  250 мг

первая доза:  500 мг

первая доза: 500 мг

50–80 мл/мин.

затем: по 125 мг/24 час.

затем: 250 мг/24 час.

затем: 250 мг/12 час.

10–19 мл/мин.

затем: по 125 мг/48 час.

затем: 125 мг/24 час.

затем: 125 мг/12 час.

< 10 мл/мин. (включая гемодиализ и ПАПД*

затем: по 125 мг/48 час.

затем: 125 мг/24 час.

затем: 125 мг/24 час.

* после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запить 1 стаканом воды.

 

Побочные действия

Часто

- кандидоз

- головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность

-одышка, бронхоспазм

- тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм

- сыпь, зуд

- вагинит

- боль в груди, спине и конечностях

Редко

- анемия, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения

- гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия

- возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна, анорексия, тремор, дипрессия, ажитация, психотическое состояние

- тремор, судороги, парестезии, головокружение, гипертония, сонливость, обморок, общая слабость

- сердцебиение, тахикардия, аритмия, удлинение интервала QT, сосудистый коллапс

-гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, диарея с примесью крови

- повышение уровня печеночных ферментов, увеличение желчной фосфотазы, желтуха

-тендинит, артралгия, миалгия, скелетные боли, разрыв сухожилий, рабдомиолиз

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

-  синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, псевдомембранозный колит, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, гипергидроз

- экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- агранулоцитоз

Очень редко

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

- гипогликемия, в частности у больных диабетом

- нарушение зрения и слуха

- потеря вкусовых ощущений

- нарушение обоняния  до полной его потери

- гепатит, случаи некроза печени, острая печеночная недостаточность

- сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия

- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с  суицидальными мыслями и действиями

 

Противопоказания

-        гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, или к какому-либо из компонентов препарата

-        поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применении хинолонов

-        эпилепсия

-        детский и  подростковый возраст до 18 лет

-        беременность,  период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина.
Препараты железа и антациды значительно снижают биодоступность левофлоксацина.
Действия левофлоксацинаснижается  при одновременном назначений с сукральфатом, магний и алюминий содержащими препаратами. Поэтому его следует назначать за 2 часа или через 2 часа после их приема. Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT(противоаритмические средства классов I A и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Алево. Циметидин и пробеницид снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34%, соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих канальцевую секрецию, лечение с Алево следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.  Одновременное применение  хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами или другими препаратами, снижающими церебральный судорожный порог может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога.

 

Особые  указания

Алево, не следует назначать детям и подросткам, ввиду вероятности поражения суставных хрящей. При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

В тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Алево может оказаться не самой оптимальной терапией. 

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, имеющихся в анамнезе. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Алево.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.

Любая антибиотикотерапия может вызывать нарушение нормальной микрофлоры человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение таблетками Алево нужно немедленно прекратить, больному незамедлительно необходимо назначить  поддерживающую и специфическую терапию.

Препарат Алево противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе.  Кроме этого, также как и с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к судорогам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин.

В период лечения следует избегать употребление алкоголя.

Больные с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении Алево.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия (например, головокружение, повышенная сонливость, нарушения зрения) могут снизить способность больного к концентрации внимания и  скорость моторных реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особо важны.

 

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Лечение:  симптоматическое. Левофлоксацин не удаляется  с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Назначения активированного угля  может предотвратить чрезмерное увеличение системного воздействия левофлоксацина. А так же необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной  и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном  и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.