Актипол-М капли глазн. 0.007% 5 мл №1

Акти-М НПМП ООО, Россия

Дата регистрации ЛП-006052 – 22.01.2020, дата окончания действия 22.01.2025 г.

Действующее вещество

Парааминобензойная кислота.

Как химическое соединение парааминобензойная кислота (ПАБК) известна с 1863 г., как вещество со свойствами витамина — с 1939 г., как биологический препарат — с 1940 г (выделена из дрожжей Вудсом). Организм млекопитающих животных и человека не синтезирует ПАБК, однако она является постоянным компонентом их метаболизма за счет поступления с пищей и, что особенно важно, благодаря бактериям-симбионтам (Escherihia coli) — постоянным продуцентам эндогенной ПАБК. Этим объясняется хорошая совместимость ПАБК  с тканями организма и определяет  отсутствие побочных эффектов у препаратов, созданных на основе ПАБК.

Глазные капли (0.007 % раствор парааминобензойной кислоты) в лекарственной форме Актипол®-М, представляют собой прозрачный и бесцветный раствор, активным ингредиентом которого является циклическая аминокислота — парааминобензойная кислота — ПАБК (C7H7O2N, М.м. 137, 15). УФ спектр препарата определяется в области 220-350 нм с максимумом поглощения при 265 нм ± 2 нм и минимум поглощения при 232 нм ± 2 нм. рН препарата — от 4,0 до 5,0.

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок аминобензойная кислота в лекарственной форме Актипол®-М, быстро всасывается и проявляет терапевтическое действие.

Фармакодинамика

Аминобензойная кислота является индуктором интерферона, оказывает антиоксидантное, иммуномодулирующее, радиопротекторное действие, ускоряет регенерацию роговицы. Препарат не обладает тератогенным, мутагенным, эмбриотоксическим действием.

Фармакологические свойства

Глазные капли, содержащие 0,007% раствор ПАБК в лекарственной форме Актипол®-М, обладают следующими свойствами:
являются индуктором эндогенного интерферона (4, 5, 6);
являются регулятором ферментативной активности (3, 7, 9, 15, 16);
иммуномодулятором, регулятором продукции цитокинов (6, 17, 18, 22);
биоантиоксидантом (оказывает антигипоксическое действие, защищает от окислительного стресса) (8);
регулятором размножения клеток, стимулируя процессы заживления ран и регенерации глазных тканей (2, 13, 14);
регулятором водно-солевого баланса (осморегуляции) (7);
обладает радиопротекторным (12);
противовоспалительным действием (6, 22);
в комбинации с модифицированными нуклеозидами (ацикловир, ганцикловир и др.) и антибиотиками обладает синергидным эффектом (11);
активирует процессы фибринолиза (10);
обладает антитромботическим действием (9).

Применение

В качестве монотерапии и в составе комплексной терапии вирусных поражений глаза: конъюнктивиты, кератоконъюнктивиты, кератоувеиты, вызываемые вирусом герпеса (herpes simplex, herpes zoster), аденовирусами. При вирусных поражениях глаза особенно опасны вирусы герпеса. Они вызывают длительные, рецидивирующие заболевания и объединяются общим названием офтальмогерпес. Также широко распространены глазные заболевания, вызываемые аденовирусами. Среди инфекционных заболеваний глаза герпетический кератит оказывается наиболее частой причиной помутнения роговицы и слепоты.  Поскольку вирусы являются  постоянными паразитами и способны размножаться лишь в клетках хозяина, нужны такие лекарства, которые, избирательно поражая вирус, минимально повреждали клетки и органы больного. В силу этого выбор противовирусных средств в офтальмологии ограничен. В основном применяются модифицированные нуклеозиды (ИДУ), интерферон (ИФН) и индукторы интерферона (ИИФН). ПАБК  оказывает прямое и опосредованное антивирусное действие, что было показано в культуре вирусов простого герпеса и на модели экспериментального герпетического кератита у кроликов (4). В отличие от других препаратов, глазные капли, содержащие ПАБК эффективны при поверхностных и глубоких формах офтальмогерпеса и при аденовирусных инфекциях, а также при глазных осложнениях, связанных с  заболеванием корью и ветрянкой. В настоящее время, в связи с эпидемией COVID-19, актуальным становится вопрос лечения поражений глаз, вызванных вирусом SARS-CoV-2. Будучи индуктором эндогенного интерферона, глазные капли, содержащие ПАБК в лекарственной форме Актипол-М, будут эффективными и при поражении глаз вызванных COVID-19. Кроме того, в процессе лечения глазных вирусных заболеваний капли, содержащие ПАБК  оказывают иммуномодулирущее действие на уровне всего организма,  восстанавливая  иммунитет, сниженный вирусными заболеваниями (6, 17, 22). При вирусных конъюнктивитах глазные капли, содержащие 0.007% р-р ПАБК применяются в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3-8 раз в день.

Синдром «сухого глаза»

В литературе  имеются  много сообщений, посвященных изучению синдрома «сухого глаза» в связи с увеличением числа неблагоприятных экологических факторов. На первом месте среди них стоит широкое распространение компьютерной техники и кондиционеров. Эпителий слизистой оболочки глаза и роговицы является частью системы глазной поверхности. Любое изменение в системе глазной поверхности приводит к нарушению состава и свойств слезной пленки (осмолярности, объема, pH, вязкости, сил поверхностного натяжения и др.), что ведет к повышенной чувствительности, склонности к ксерозу и повреждению эпителия глазной поверхности — синдрому «сухого глаза» (ССГ). Повреждение эпителия вызывает высвобождение воспалительных медиаторов, что ведет к развитию воспалительного процесса, поддерживающего хроническое нарушение системы. Этиология ССГ может варьировать. Однако вне зависимости от первопричины, вызвавшей ССГ, в основе его патогенеза лежит развитие причинно-следственного порочного круга хронического цитокин- обусловленного воспаления и повреждения на клеточном уровне. При работе с компьютером глаза подвергаются слабому, но постоянному, действию излучения (электромагнитного и ионизирующего), что приводит к снижению секреторной функции и числа бокаловидных клеток конъюнктивы. Сухость глаза возникает от того, что при работе за компьютером, глаз моргает в 10–15 раз реже, чем в норме, и, соответственно, реже омывается слезой. Отсутствие увлажнения негативно воздействует на роговую оболочку. В дальнейшем запускаются механизмы, снижающие выработку собственной слезной жидкости, что запускает порочный круг. Глаз реже моргает, жидкости вырабатывается меньше, симптомы усталости и сухости глаз усиливаются. Кондиционеры же повышают испаряемость слезной жидкости, а ухудшение состояния окружающей среды (смог, дым) способствует гипоксии. В основе развития симптомов, лежат процессы апоптоза, т.е. процесса запрограммированной гибели клеток, посредством которого различные факторы, в данном случае гипоксия, активируя генетические механизмы, приводят к гибели клеток и их удаления из ткани. Апоптоз-это биохимически специфический тип гибели клеток, который характеризуется активацией нелизосомных эндогенных ферментов, которые расщепляют ядерную ДНК на фрагменты. Морфологически апоптоз проявляется гибелью единичных, беспорядочно расположенных клеток, которые тут же фагоцитируются окружающими клетками. Длительная работа за компьютером сопровождается не только усталостью глаз, возникает целый комплекс негативных проявлений:
зуд, сухость и покраснение, припухлость глаз;
жжение в глазах. Возникает ощущение, как будто «глаза горят», и возникает постоянное желание закрыть глаза;
развивается повышенная утомляемость, сонливость;
нарушается зрение: картинки и буквы на экране как будто расплываются, становятся нечёткими.
Глазные капли, содержащие ПАБК в лекарственной форме Актипол-М, применяемую в этих случаях в виде инстилляций, оказывают комплексное протекторное и лечебное действие — как радиопротектор защищает глаза от облучения; как   биоантиоксидант — от окислительного стресса; как активатор клеточного размножения позволяет затормозить развивающиеся процессы апоптоза на стадии обратимых изменений, когда процесс гибели клеток может быть остановлен, и клеточные структуры будут восстановлены, что в свою очередь способствует восстановлению нормального состояния роговицы и конъюнктивы (20), как регулятор цитокинов (ИЛ-6, интерферонов) участвует в дифференциации, пролиферации, активации и хемотаксисе различных воспалительных клеток в конъюнктиве, оказывает противовоспалительное действие подавляя продукцию провоспалительных цитокинов (2, 18). У работающих с компьютером восстанавливается состояние комфорта, исчезают напряжение и усталость глаз. В профилактических целях рекомендуется закапывать глазные капли, содержащие ПАБК в лекарственной форме Актипол®-М,  2-3 раза в день по 1-2 капли в течение одного месяца,  в год 2-3  курса. Схема лечения компьютерного зрительного синдрома препаратом ПАБК, Актипол®-М глазные капли: по 1-2 капли 3 раза в день в течении 2 месяцев.
Конъюнктивиты и изменения роговицы, связанные с ношением контактных линз. Длительное ношение контактных линз, может вызывать изменение нормальной слезной продукции, раздражение и гипоксию роговицы, трофико-дистрофические изменения конъюнктивы и роговицы, включая поражение эндотелия,  вследствие чего нарушается активный ионный обмен (19). Основные осложнения, которые развиваются в результате неправильного использования контактных линз:
Кератит — воспаление роговой оболочки. Проявляется в виде светобоязни, слезотечения, покраснения, иногда могут быть выделения из глаз.
Папиллярный конъюнктивит — воспаление конъюнктивы. Характеризуется покраснением глаза, зудом, чувством жжения. Кроме того, человека беспокоит избыточное ощущение линзы на глазу
Язвы роговицы — наиболее тяжелое осложнение неправильного ношения контактных линз. На роговой оболочке глаза образуются дефекты, которые приводят к болям и зуду, слезотечению, светобоязни, ощущению песка в глазах, нарушениям зрения.
Аллергические реакции на растворы для ухода за линзами. Чаще всего это проявляется синдромом «красного глаза».
Отек роговицы. Он может возникать из-за ухудшения снабжения тканей роговицы кислородом, при ношении линз, и соответственно, развитием гипоксии. Иногда это может привести к снижению зрения.
Синдром «сухого глаза». Возникает из-за нарушения состояния слезной пленки. Происходит нарушение эвакуации из под линз частичек пыли, микроорганизмов, меняется химический состав слезной жидкости. В результате ухудшается питание подлежащих тканей. Проявляется это состояние сухостью глаза, жжением, резью, ощущением инородного тела.
Одним из самых эффективных и безопасных средств в качестве профилактики и лечения поражений глаз, вызванных ношением контактных линз, являются глазные капли, активное вещество которого составляет парааминобензойная кислота. Капли для профилактики осложнений и ухода за глазами при ношении линз, содержащие ПАБК, оказывают комплексное действие:
как радиопротектор защищает глаза от облучения от компьютера, как биоантиоксидант – от окислительного стресса;
как активатор клеточного размножения способствует заживлению изъязвлений и ран, и таким образом восстановлению нормального состояния глаза, и как регулятор биологически активных клеток участвует в размножении, делении и активации полезных клеток;
отсутствует сосудосуживающее действие;
в отличие от слезозаменителей и увлажнителей не увлажняет на время, а восстанавливает собственную слезопродукцию, оказывает противовоспалительное действие;
совместим со всеми глазными каплями, кроме сульфацил натрия; можно капать непосредственно на контактные линзы.
Лицам, использующим линзы, применять глазные капли, содержащие ПАБК в лекарственной форме Актипол®-М необходимо длительными курсами. Закапывать по 1-2 капли в каждый глаз утром, перед тем как одеть линзы и вечером, после снятия линз в течение 3 месяцев. В год 2 курса.
Дистрофии  сетчатки. В патогенезе дистрофий основную роль играют ферментопатии (изменение активности ферментов), гипоксия ткани и нарушение нейрогенных факторов. Дистрофии сетчатки включают широкий круг заболеваний различного генеза — наследственные, возрастные (инволюционные), сосудистые, диабетическая ретинопатия и др. Все они характеризуются некоторыми общими патогенетическими изменениями. К ним относятся снижение активности K+, Na+ -, Mg++- и Ca++-АТФ-аз, с соответствующим изменением ионов во внутри- и внеклеточном пространстве; интенсификация процессов ПОЛ с соответствующим повышением в тканях содержания токсичных продуктов, снижением активности собственной антиокислительной системы, нарушение гемодинамики и др. При дистрофиях имеет место снижение фибринолитической активности и увеличение склонности к тромбообразованию. Эффективность препаратов — глазных капель и инъекций в виде перивазальных, парабульбарных инъекций, содержащих парааминобензойную кислоту при дистрофиях сетчатки определяется тем, что он является регулятором ферментативной активности, обладает антиоксидантным действием и способностью активизировать процессы репарации в поврежденных тканях. Он оказывает нейрогенное (1) и мягкое фибринолитическое (10) действие. Клинические исследовании показали, что глазные капли и инъекции, содержащие 0,007% р-р парааминобензойной кислоты, является эффективным лекарственными препаратами в лечении возрастной макулярной дистрофии (ВМД). При этом происходит повышение биоэлектрической активности, как макулярной зоны, так и наружных (полочек, колбочек) и внутренних (биполяры, клетки Мюллера) слоев сетчатки у больных ВМД. Кроме этого, улучшается кровоснабжение оболочек глаза, так как отмечается положительная динамика показателей скорости кровотока в глазной, центральной артерии сетчатки, задних коротких цилиарных артериях и снижение периферического сопротивления в этих сосудах. Таким образом, при лечении глазными каплями, содержащими 0,007% р-р парааминобензойной кислоты в лекарственной форме Актипол®-М, у больных ВМД происходит ускорение кровообращения оболочек глаза и улучшение метоболических процессов в сетчатке (12).  Курс лечения предполагает инстилляции по 1 капле 3 раза в день в течение 2 месяцев в сочетании инъекциями препарата вокруг глазного яблока (курс 10 инъекций). Подобные курсы следует повторять 2-3 раза в год.

Побочное действие

Местные реакции: крайне редко конъюнктивальная гиперемия, местные аллергические реакции.

Взаимодействие препарата

В комбинации с аналогами нуклеозидов (в т.ч. ацикловир, ганцикловир), противомикробными средствами (фторхинолоны) и антибиотиками (полимиксин В) усиливается терапевтическое действие этих препаратов.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к аминобензойной кислоте.

Форма выпуска

Капли глазные 0,007%: бесцветная прозрачная жидкость (по 5 мл в полимерных/пластиковых флаконах капельницах или стеклянных флаконах, или во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон).

Раствор для инъекций и закапывания в глаз 0,007%: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 и 2 мл в ампулах, по 10 или 50 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной упаковке).

В 1 мл раствора и капель содержится: активное вещество: парааминобензойная кислота – 0,07 мг;

Дополнительные компоненты: вода для инъекций и натрия хлорид.

Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата 

ООО "НПМП "Акти-М" (ООО «Научно-производственное медицинское предприятие «АКТИ-М»)

Производитель, упаковщик, выпускающий контроль качества

Общество с ограниченной ответственностью "Славянская аптека" (ООО "Славянская аптека") 601125, Владимирская обл., Петушинский район, п. Вольгинский Россия