Лекарственные формы

Нет форм.

Синонимы

Нет синонимов.

Группа

Бронхолитические средства-антагонисты лейкотриенов

Международное непатентованное название

Зафирлукаст

Состав

Действующее вещество - зафирлукаст.

Производители

АстраЗенека ЮК Лтд (Великобритания)

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм). Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов - LTC4, LTD4 и LTE4. После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. Максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Период полувыведения - около 10 часов. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

Побочное действие

Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко - отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Показания к применению

Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Применение при беременности и кормлении грудью: возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды; взрослым и детям старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема).

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает ацетилсалициловая кислота, снижают - эритромицин и теофиллин. Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%.

Особые указания

Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени. Нельзя применять для купирования бронхоспазма.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30°C.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту